На главную

Урсофальк – базисная информация

Состав и форма выпуска  
1 капсула Урсофалька содержит 250 мг урсодеоксихолевой кислоты; в блистерах по 10 или 25 капсул; в коробке – 10, 50 или 100 капсул (1 блистер по 10 капс., 2 или 4 блистера по 25 капс. соответственно).
5 мл суспензии Урсофалька (1 мерная ложка) содержат 250 мг урсодеоксихолевой кислоты; во флаконах по 250 мл; в коробке – 1 флакон в комплекте с мерной ложкой.
1 таблетка Урсофалька содержит 500 мг урсодеоксихолевой кислоты; в коробке – 50 или 100 таблеток.
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60–80%. После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%. В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В тоже время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот. Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. У человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением с калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 дней.
Фармакодинамика
Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Стимулирует различные белки холеретического транспорта путем активации внутриклеточных сигнальных молекул. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Показания к применению
Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение), хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (в составе комплексной терапии), неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.
Противопоказания
Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нефункционирующий желчный пузырь; острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков; окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного или пузырного протоков), частые эпизоды желчной колики, повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы), цирроз печени в стадии декомпенсации и выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток, рекомендуется применять препарат Урсофальк в суспензии.
Беременность и кормление грудью
Достаточные данные по применению урсодезоксихолевой кислоты в I триместре беременности отсутствуют. Препарат не следует применять во время беременности за исключением случаев крайней необходимости. Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции.
Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.
Не установлено проникает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко. В связи с этим не следует принимать препарат Урсофальк в период лактации. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные эффекты
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались неоформленный стул или диарея.
При лечении первичного билиарного цирроза, очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: В очень редких случаях, на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней.
При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза, в очень редких случаях, наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессирует после отмены препарата.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
В очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе, крапивница.
Взаимодействие
Указано в инструкции по применению лекарственного препарата.
Способ применения и дозы
Указаны в инструкции по применению лекарственного препарата.
Особые указания
Приведены в инструкции по применению лекарственного препарата.

Урсофальк в Европе и в мире

Урсофальк® является европейским стандартом УДХК. Урсофальк производится в Германии с 1979 года. Другие лекарственные средства, содержащие урсодеоксихолевую кислоту, являются аналогами и могут иметь различия как по эффективности действия, так и по побочным реакциям.

Урсофальк® производится в Германии на собственном фармацевтическом предприятии Losan Pharma GmbH из высококачественной субстанции с применением самых современных технологий. Это позволяет обеспечить более высокую стабильность действующего вещества по сравнению с другими препаратами УДХК, что наглядно и однозначно подтверждается сроком годности Урсофалька – 5 лет, в отличие от аналогов (4 года). Соответственно, более высокая стабильность действующего вещества обеспечивает высокую клиническую эффективность Урсофалька, надежный и длительный клинический эффект.

Урсофальк® является референтным препаратом УДХК в ЕС.
Это значит, что все другие препараты УДХК для регистрации в Евросоюзе обязаны предоставить данные о полной фармакологической и клинической эквивалентности Урсофальку. Только в таком случае они могут быть зарегистрированы. Именно поэтому Урсофальк является основным препаратом УДХК в Европе.

Практически все исследования по клинической эффективности УДХК в Европе, начиная с 1979 года, проводились с применением Урсофалька®, являющегося в РФ референтным препаратом. На сегодняшний день опубликовано более 4 тысяч научных работ с Урсофальком, что подтверждает его высокое качество. Именно Урсофальк применяется в большинстве стран Евросоюза (отмечены на карте желтым цветом).

Кроме того, компания "Др. Фальк Фарма ГмбХ" активно расширяет свое присутствие и на других рынках. Так в содружестве с китайской компанией CMS Shenzhen Kangzhe Pharmaceutical Co. Ltd. компания "Др. Фальк Фарма ГмбХ" с 1998 года продает Урсофальк в Китае.

В Китае Урсофальк включен в официальный список препаратов, оплачиваемых по национальной медицинской страховке в категории "А".

Для получения более подробной информации о препаратах компании "Др. Фальк Фарма ГмбХ" пишите: info@drfalkpharma.ru.

Copyright  ©  2003-2017 Dr. Falk Pharma GmbH